MOL0101
地西泮
Diazepam
临床常用于镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥。
地西泮能加强γ-氨基丁酸(GABA)的中枢抑制性作用。GABA 作用于GABAA 受体,增加细胞膜对氯离子通透性,氯离子大量进入细胞内引起细胞膜超极化,降低神经元兴奋性。苯二氮䓬类与GABAA受体上的苯二氮䓬类结合位点结合,诱导受体发生构象变化,促进GABA 与GABAA 受体结合,增加氯离子通道开放的频率,从而增加氯离子内流,产生中枢抑制效应。
常见不良反应是嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降,大剂量时偶见共济失调。静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制,严重者可致呼吸及心跳停止。与其他中枢抑制药如乙醇等合用时,中枢抑制作用增强,加重嗜睡、呼吸抑制、昏迷,严重者可致死。长期应用可产生耐受和依赖,停用可出现反跳现象和戒断症状,表现为失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕吐、出汗及震颤,甚至惊厥。苯二氮䓬类过量中毒可用氟马西尼(flumazenil)解救。