MOL0202
苯妥英钠
Phenytoin sodium
主要适用于治疗复杂部分性癫痫发作(颞叶癫痫、精神运动性发作)、单纯部分性发作(局限性发作)、全身强直阵挛性发作和癫痫持续状态;治疗三叉神经痛和坐骨神经痛、发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍、肌强直症及隐性营养不良性大疱性表皮松解;治疗室上性或室性早搏,室性心动过速,尤适用于强心苷中毒时的室性心动过速,室上性心动过速也可用。
可阻止异常放电向正常脑组织扩散。这可能与其抑制突触传递的强直后增强(posttetanic potentiation,PTP)有关。在癫痫病灶异常放电的扩散过程中PTP起易化作用,治疗浓度的苯妥英钠选择性地抑制PTP形成,使异常放电的扩散受到阻抑。苯妥英钠具有膜稳定作用,可降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,抑制Na+和Ca2+内流,降低细胞膜的兴奋性,使动作电位不易产生,抑制异常放电向病灶周围的正常脑组织扩布。这种作用除与其抗癫痫作用有关外,也是其治疗三叉神经痛等中枢疼痛综合征和抗心律失常的药理作用基础
1. 局部刺激:苯妥英钠碱性较强,局部刺激性较大,口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症状,故宜饭后服用。静脉注射可发生静脉炎。2. 牙龈增生:长期应用出现牙龈增生,多见于儿童和青少年,发生率约20%,这与药物自唾液排出刺激胶原组织增生有关。服药期间应注意口腔卫生,防止牙龈炎,经常按摩牙龈也可以减轻增生。一般停药3~6 个月后可自行消退。3. 神经系统反应:药量过大引起中毒,出现小脑 - 前庭系统功能失调症状,表现为眼球震颤、复视、眩晕、共济失调等。严重者可出现语言障碍、精神错乱或昏迷等。4. 血液系统反应:由于本品抑制叶酸的吸收并加速其代谢,以及抑制二氢叶酸还原酶活性,长期用药导致叶酸缺乏,可致巨幼细胞贫血,宜用甲酰四氢叶酸防治。5. 骨骼系统反应:通过诱导肝药酶而加速维生素D 的代谢,长期应用可致低钙血症。儿童易发生佝偻病样改变,少数成年患者可出现骨软化症及骨关节病。必要时应用维生素D 预防。6. 过敏反应:可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血和肝坏死。长期用药应定期检查血常规和肝功能。 7. 其他反应:偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大等。偶见致畸胎,故孕妇慎用。久服骤停可使癫痫发作加剧,甚至诱发癫痫持续状态。