MOL0501
吗啡
Morphine
用于镇痛、镇咳和镇静等作用
吗啡等阿片类药物能模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能，激动脊髓感觉神经元突触前、后膜上的阿片受体，通过百日咳毒素敏感的G 蛋白偶联机制而抑制腺苷酸环化酶、抑制电压门控钙通道和激活内向整流钾通道。减少突触前Ca2+ 内流、促进突触后K+外流，使突触前膜递质释放减少、突触后膜超极化，最终减弱或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用
1. 治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难（老年患者多见）、胆道压力升高甚至胆绞痛、直立性低血压（低血容量者易发生）和免疫抑制等。偶见烦躁不安等情绪改变。2. 耐受性（tolerance） ：指长期反复应用阿片类药物后，中枢神经系统对其敏感性降低，需要增加剂量才能达到原来的药效。其原因可能与阿片受体下调，抑制腺苷酸环化酶活性作用减弱，以及孤啡肽生成增加拮抗阿片类药物作用有关。吗啡按常规剂量连用2～3 周即可产生耐受性。剂量越大，给药间隔越短，耐受性发生越快、越强，且与其他阿片类药物有交叉耐受性。3. 依赖性：包括生理依赖性（physical dependence）和精神依赖性（psychological dependence）。生理依赖性是反复应用阿片类药物后机体通过调整内稳态而产生的适应性状态，突然停药后出现戒断症状和体征，如流涕、流泪、出汗、瞳孔扩大、呕吐、腹泻、肌肉疼痛、烦躁不安、焦虑等，甚至意识丧失，此时给予阿片类药物可迅速控制戒断症状。精神依赖性是药物对中枢神经系统作用而产生的一种精神活动，患者对阿片类药物产生异常的心理渴求，使其必须连续使用该药物才能得到精神上的快感。对药物的生理依赖性和精神依赖性使患者出现病态人格，为获取药品而不择手段，造成明显的强迫性觅药行为，即出现成瘾性（addiction）。4. 急性中毒 过量可引起急性中毒，主要表现为昏迷、深度呼吸抑制以及针尖样瞳孔三联征，常伴有血压下降、体温降低、皮肤湿冷以及尿潴留。呼吸麻痹是致死的主要原因。抢救措施为人工呼吸、适量给氧以及静脉注射阿片受体拮抗药纳洛酮。