MOL0601
阿司匹林
Aspirin
镇痛解热，消炎抗风湿，治疗关节炎，抗血栓
通过抑制体内环氧合酶（COX） 的生物活性发挥抗炎作用；，通过抑制前列腺素（PG） 的合成从而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低，同时发挥解热作用；通过抑制COX 而对血小板聚集发挥强大的、不可逆的抑制作用。
1. 胃肠道反应：口服可直接刺激胃黏膜，引起上腹不适、恶心、呕吐。血药浓度高则刺激延髓催吐化学感受区（CTZ），也可致恶心及呕吐。较大剂量口服（抗风湿治疗）可引起胃溃疡及无痛性胃出血，原有溃疡病者症状加重。餐后服药或同服止酸药可减轻胃肠道反应。2. 加重出血倾向：阿司匹林能不可逆地抑制COX，对血小板合成TXA2 有强大而持久的抑制作用，合成TXA2 能力恢复则需等到新生血小板补充，需7～8 天。但血管内皮有合成COX 的能力，对前列环素的合成抑制弱而短暂。结果血液中TXA2/PGI2 比率下降，血小板凝集受到抑制，使血液不易凝固，出血时间延长。大剂量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成，引起凝血障碍，加重出血倾向，使用维生素K 可以预防。严重肝病、有出血倾向的疾病如血友病患者、产妇和孕妇禁用。如需手术患者，术前1 周应停用阿司匹林。3. 水杨酸反应：阿司匹林剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣和视力、听力减退，总称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒的表现，严重者可出现过度呼吸、高热、脱水、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。严重中毒者应立即停药，静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速水杨酸盐自尿液排泄。4. 过敏反应：少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。它不是以抗原 - 抗体反应为基础的过敏反应，而是与它们抑制PG 生物合成有关，因PG 合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧合酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，进而诱发哮喘。肾上腺素治疗“阿司匹林哮喘”无效，可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用阿司匹林。5. 瑞氏综合征（Reye syndrome）：在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性 - 脑病综合征（瑞氏综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表现，虽少见，但预后恶劣。病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。6. 对肾脏的影响：阿司匹林对正常肾功能并无明显影响。但在少数人，特别是老年人及伴有心、肝、肾功能损害的患者，即便用药前肾功能正常，也可引起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。