MOL1904
伊立替康
Irinotecan
为晚期大肠癌的一线用药，也可用于术后的辅助化疗；对肺癌、乳腺癌、胰腺癌等也有一定疗效。
本品及其代谢产物SN38为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，其与拓扑异构酶Ⅰ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性。
本品的主要剂量限制性毒性为延迟性腹泻和中性粒细胞减少。1.延迟性腹泻发生率为80%～90%，其中严重者占39%。中位发生时间为用药后第5天，平均持续4天，严重者可致死。用药24小时后出现的腹泻均应视为延迟性腹泻，一旦出现第一次水样便或腹部异常肠蠕动，应立即开始口服洛哌丁胺，首剂4mg，以后2mg，每2小时一次，至少12小时，直到末次水样便后继续用药12小时，最常用药时间不超过48小时。若48小时后仍有腹泻，应开始预防性口服广谱抗生素（喹诺酮类）7天，并换用其他止泻治疗。2.严重中性粒细胞减少发生率39.6%。胃肠反应（恶心、呕吐）常见，但不严重。中性粒细胞减少不推荐预防性应用非格司亭（G-CSF）或沙格司亭（GM-CSF）。若第一周出现严重延迟性中性粒细胞减少，可考虑应用。3.其他若乙酰胆碱综合征包括“早期”腹泻（24小时内出现），出汗，唾液增多，视力障碍，痉挛性腹泻，流泪。若出现严重上述症状，可给予阿托品0.25mg皮下注射。第一周期不主张预防性用阿托品，但若出现严重症状，包括早期腹泻，下一周期可预防性给阿托品0.25mg皮下注射。黏膜炎，脱发，乏力，和皮肤毒性等均较轻。4.对肝功能的影响在无进展性肝转移的患者中单药治疗，血清中短暂、轻至中度氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为9.2%、8.1%和1.8%。7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清肌酐水平升高；在无进展性肝转移的患者中联合治疗，血清中暂时性的（1度和2度）AST、ALT、碱性磷酸酶或胆红素水平升高的发生率分别为15%、11%、11%和10%。暂时性的3度升高的发生率分别为患者的0%、0%、0%和1%。未观察到4度升高。