MOL2101
甲苯磺丁脲
Tolbutamide
1. 用于胰岛功能尚存的T2DM 且单用饮食控制无效者，可与作用机制不同的其他降血糖药或胰岛素联合应用。2. 尿崩症 只用氯磺丙脲，可使患者尿量明显减少。
其降血糖的主要机制是刺激胰岛β 细胞释放胰岛素。磺酰脲类药物与胰岛β 细胞膜上的磺酰脲受体结合后，可阻滞与受体相偶联的ATP 敏感钾通道而阻止钾外流，致使细胞膜去极化，进而引起电压依赖性钙通道开放，促进胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加，触发胰岛素的释放。
常见不良反应为皮肤过敏、胃肠不适、嗜睡、神经痛及体重增加等；也可致黄疸和肝损害，尤以氯磺丙脲多见；少数患者有白细胞、血小板减少及溶血性贫血，因此需定期检查肝功能和血象。较严重的不良反应为持久性的低血糖症，常因药物过量所致，需反复注射葡萄糖解救。老人及肝、肾功能不良者发生率高，故老人及肝、肾功能不良的糖尿病患者慎用。