MOL2202
螺内酯
Spironolactone
1、水肿性疾病与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。2、高血压作用为治疗高血压的辅助药物。3、原发性醛固酮增多症可用于此病的诊断和治疗。4、低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。螺内酯及其代谢产物坎利酮(canrenone)的结构与醛固酮相似,结合到胞质中的醛固酮受体,阻止醛固酮 - 受体复合物的核转位,拮抗醛固酮作用,减少钠和水的重吸收,表现出排钠保钾和利尿作用。
不良反应较轻,少数患者可引起头痛、困倦与精神紊乱等。久用可引起高钾血症,尤其当肾功能不良时,故肾功能不全者禁用。此外,还有性激素样副作用,可引起男性乳房女性化和性功能障碍、妇女多毛症等,停药可消失。