MOL2302
雌二醇
Estradiol
1、补充雌激素不足。常用于治疗女性性腺功能不良、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干燥、更年期综合征如潮热、出汗和精神、神经症状等。2、采用雌激素治疗转移性乳腺癌,40%可以达到缓解。3、用以治疗晚期前列腺癌,症状明显改善,疼痛减轻,睾丸摘除后再加用雌激素治疗。4、防止骨质疏松,用于停经早期预防由于雌激素缺乏而引起的骨质快速丢失。5、治疗痤疮(粉刺),在男性可用于较重的病例,在女性可选用雌、孕激素复合制剂。6、白细胞减少症,用于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症,有明显升高白细胞的效果。7、用作事后避孕药。8、退奶。
雌激素信号转导有经典的核启动的类固醇信号转导,以及膜启动的类固醇信号转导和G 蛋白偶联的GPER(也称GRP30)信号转导。核启动的类固醇信号转导由经典的雌激素受体介导,雌激素与ER 结合后再与特殊序列的核苷酸—雌激素反应因子相结合形成ER-DNA 复合物。ER-DNA 复合物会征集类固醇受体辅激活因子 -1 和其他蛋白,随后引起组蛋白乙酰化,进而引起靶基因启动子区域重新排列,启动转录过程,合成mRNA 以及相应的蛋白质,发挥其药理作用。膜启动的信号转导由膜蛋白介导,主要通过离子信号通路、一氧化氮信号通路、丝裂原活化的蛋白激酶/细胞外信号调节激酶信号通路、磷脂酸肌醇3 位蛋白激酶/ 蛋白激酶B 信号通路以及G 蛋白偶联的信号通路等途径,发挥快速的细胞功能调节及药理作用。
1、不常见或罕见的但应注意的不良反应:①不规则阴道流血、点滴出,突破性出血、长期出血不止或闭经;②困倦;③尿频或小便疼痛;④严重的或突发的头痛;⑤行为突然失去协调,不自主的急动作(舞蹈病);⑥胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木;⑦呼吸急促,突然发生,原因不明;⑧突然语言或发音不清;⑨视力突然改变(眼底出血或血块);⑩血压升高;⑩乳腺出现小肿块;⑩精神抑郁;⑩眼结膜或皮肤黄染,注意肝炎或胆道阻塞;⑩皮疹;⑩粘稠的白色凝乳状阴道分泌物(念珠菌病)。 2、较常发生,但常在继续用药后减少:①腹部绞痛或胀气;②胃纳不佳;③恶心;④踝及足水肿;⑤乳房胀痛或(和)肿胀;⑥体重增加或减少。可有恶心,呕吐,乳房胀,局部疼痛,子宫内膜过度增生。本品中含乙醇成分,对皮肤无过敏,若接触粘膜部位,会出现刺激现象。