MOL2305
地塞米松
Dexamethasone
1.用于器官移植后排斥反应和自身免疫性疾病。 2.用于预防移植排斥反应,常与其他免疫抑制药合用,于器官移植前1~2 天开始给药。 3.用于治疗自身免疫性疾病,如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、肾病型慢性肾炎、自身免疫性溶血性贫血、硬皮病等。
是一种高脂溶性分子,易通过细胞膜与胞质内的糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)结合。GR 约由800 个氨基酸构成,因羧基端激素结合域不同分为GRα 和GRβ 两种亚型,GRα 活化后产生经典的激素效应,而GRβ 不具备与激素结合的能力,作为GRα 拮抗体而起作用。未活化的GRα 在胞质内与热休克蛋白90(heat shock protein 90,HSP90)等结合成大的复合体,阻碍GRα 对DNA 产生作用。当该复合体与激素结合后,构型发生变化,GRα 与复合体分离,随之类固醇 - 受体复合体易位进入细胞核,在细胞核内与特异性DNA 位点即靶基因的启动子(promoter)序列的糖皮质激素应答元(glucocorticoid response element,GRE)或负性糖皮质激素应答元件(negative glucocorticoid response element,nGRE)相结合,影响基因转录,进而发挥抗炎作用。
1、长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。2、患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。4、糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。